Новые химические соединения, подавляющие развитие вирусов и грибков, синтезировали ученые Южно-Уральского государственного университета и Института органической химии РАН вместе с международной командой специалистов. Исследование стало существенным шагом в оптимизации антивирусных и противогрибковых соединений. Результаты фундаментальной работы были опубликованы в журнале первого квартиля Antibiotics.
Несмотря на широкий выбор антибиотиков и противогрибковых препаратов, ученые продолжают интенсивные исследования в этой области медицинской химии. Высокий научный интерес объясняется резистентностью (сопротивляемостью) вирусов и грибков к уже существующим лекарствам. Эта острая клиническая проблема требует инновационных решений для снижения воздействия инфекций на человека.
Чтобы разработать новые препараты, были выбраны ранее не исследованные классы соединений. На такую группу гетероциклических азолов (1,2,3-дитиазолов и 1,2,3-тиазеленазолов) обратила внимание команда ученых во главе с профессором Южно-Уральского государственного университета Олегом Ракитиным. Он также является сотрудником Института органической химии им. Н. Д. Зелинского Российской академии наук и руководит совместными проектами двух организаций.
Исследовательский коллектив, в который также вошли представители Швейцарии, Германии, США, Финляндии и Бразилии, объяснил внимание к этим азолам: они являются одним из перспективных классов противогрибковых препаратов. Производные 1,2,3-дитиазола демонстрируют высокую и разнообразную биологическую активность: подавляют раковые клетки, грибы, вирусы и участвуют в генерации меланина, который эффективно рассеивает поглощенное излучение и тем самым защищает ДНК от фотоповреждения. Разработав не имеющий прецедентов в мировой научной литературе селективный метод замены атомов серы на атом селена, ученые получили ряд 1,2,3-тиаселеназолов, которые ранее никогда не исследовались.
«Для облегчения разрыва связи сера-сера и усиления действия лекарственного препарата мы заменили одну из связей сера-сера на более длинную связь сера-селен. При этом основная структура гетероцикла и, следовательно, профиль токсичности соединений не изменились. Фундаментальной основой данного подхода явилась впервые открытая нами реакция замены атома серы на атом селена в серосодержащих гетероциклах и получение ряда новых классов, содержащих в своей молекуле соединенные между собой атомы серы и селена», – рассказал Олег Ракитин.
Редкий хемотип 1,2,3-тиазеленазола ранее был практически не изучен в медицинской химии из-за невысокой доступности этих соединений. Международная команда ученых не только предложила новый метод синтеза соединений, но и изучила их биологическое действие с помощью методов молекулярного моделирования и квантовой механики.
Из ряда 1,2,3-тиаселеназолов были найдены соединения, которые отличаются низкой токсичностью и высокой субмикромолярной активностью. Например, 4,5,6-трихлорциклопента[d][1,2,3]тиаселеназол активно противостоит патогенам молочницы (Candida albicans), криптококкоза (Cryptococcus neoformans var. grubii), золотистого стафилококка (Staphylococcus aureus) и ацинетобактеров (Acinetobacter baumannii).
На фото: НОЦ «Нанотехнологии» ЮУрГУ
«Эта серия результатов является важным шагом в направлении развития медицинской химии путем оптимизации антимикробных соединений с потенциалом лечения резистентных бактерий и грибковых инфекций. В настоящее время наши исследования находятся на стадии поиска оптимальных структур (с максимальным значением терапевтического индекса) для каждого вида заболеваний. Важность наших результатов состоит в том, что одни и те же препараты могут быть использованы для лечения разных типов заболеваний – грибковых, микробных, раковых, ВИЧ-инфекции и других, что делает их разработку перспективной в практическом плане», – объяснил Олег Ракитин.
Синтез новых эффективных соединений для борьбы с вирусом и грибками уже пять лет ведется в тесном взаимодействии ЮУрГУ и Института органической химии РАН. Старт дало открытие совместной Лаборатории полисероазотистых гетероциклов. В будущем ученые намерены исследовать действие синтезированных соединений для борьбы с заболеваниями со схожим механизмом лечения. Кроме того, будет продолжен поиск новых производных 1,2,3-тиаселеназола в качестве эффективных противовирусных препаратов.
Южно-Уральский государственный университет – это университет цифровых трансформаций, где ведутся инновационные исследования по большинству приоритетных направлений развития науки и техники. В соответствии со стратегий научно-технологического развития РФ университет сфокусирован на развитии крупных научных междисциплинарных проектов в области цифровой индустрии, материаловедения и экологии. В рамках данных направлений исследуются объекты металлургии, машиностроения, энергетики, ЖКХ, безопасного пространства городской инфраструктуры и комфорта человека.
ЮУрГУ – участник Проекта 5-100, призванного повысить конкурентоспособность российских университетов среди ведущих мировых научно-образовательных центров.
СМИ о нас:
- Правительство Челябинской области Ученые ЮУрГУ синтезировали препарат с антимикробными и противогрибковыми свойствами
- РИА Новости: В России создали основу для новых лекарств, подавляющих вирусы и грибки
- Эксперт: В России создана основа для препаратов против вирусов и грибков
- Известия: Российские ученые нашли основу для новых лекарств от грибков и бактерий
- RU TODAY: В России создали основу для новых лекарств, подавляющих вирусы и грибки
- ИА Красная Весна: В России нашли новый способ создания лекарств против грибков и вирусов
- LIVE24: В России химики создали подавляющую вирусы и грибки основу для лекарств
- Глас.ру: В России создали подавляющую вирусы и грибки основу для лекарств
- Яндекс: В России разработали подавляющую вирусы и грибки основу для лекарств
- news.ru: В России создали основу для лекарств против вирусов, бактерий и грибков
- Рамблер: В России создали основу для новых лекарств, подавляющих вирусы и грибки
- iMag.one: В России появилась основа для подавляющих вирусы и грибки лекарств
- Дни 24: В России обнаружен новый метод создания лекарств против грибков и вирусов
- Слово и дело: Российские специалисты совершили прорыв в лечении вирусов и грибков
- Грозный ТВ: В России создана основа для новых лекарств, подавляющих вирусы
- TORG NEWS: Российские ученые нашли основу для новых лекарств от грибков и бактерий
- Новости GMP: Российские ученые синтезировали новые соединения, подавляющие развитие вирусов и грибков
- Sputnik China: 俄罗斯为研制抗病毒和真菌新药奠定基础
- 6do.news: 俄罗斯为抑制病毒和真菌的新药奠定了基础
- Daily Economic China: 俄罗斯为研制抗病毒和真菌新药奠定基础
- Sciencex.com: Scientists create a new antimicrobial and antifungal drug